1 परिचय
उमिफेनोविर हाइड्रोक्लोराइड एक दोहरे प्रभाव वाली एंटी-इन्फ्लूएंजा वायरस दवा है, जो एक ही समय में इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा से लड़ सकती है, और कुछ अन्य श्वसन वायरस संक्रमणों के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि भी हो सकती है।
एबिडोर इन विट्रो एंटीवायरल परीक्षणों ने निम्नलिखित श्वसन वायरसों में से कई का निषेध दिखाया है।
H1N1 और H3N2 मानव इन्फ्लूएंजा वायरस और H9N2 एवियन इन्फ्लूएंजा वायरस।
Parainfluenza वायरस टाइप 3 (PIV3)।
हरपीज सिंप्लेक्स वायरस टाइप 1 (एचएसवी -1)।
एंटरोवायरस टाइप EV71 (EV71)।
रेस्पिरेटरी सिंक्राइटियल वायरस (RSV)।
कॉक्ससेकी A16 वायरस (CoxA16)।
2. मुख्य कार्य
2. मुख्य कार्य
2.1 एंटी-इन्फ्लूएंजा वायरस।
2.1.1 एबिडोर एपीआई 90 मिलीग्राम/किग्रा/दिन के मौखिक प्रशासन ने चूहों के फेफड़े के सूचकांक को काफी कम कर दिया (पी<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.
2.2 विरोधी भड़काऊ गतिविधि।
2.2.1 एबिडोर एपीआई 90 मिलीग्राम/किग्रा/दिन 5 दिन के संक्रमण के बाद वायरल संक्रमण-प्रेरित भड़काऊ कारकों सीसीएल2 (पी <0.01) की उन्नत एमआरएनए अभिव्यक्ति का महत्वपूर्ण निषेध दिखाया गया है। और TNF- (पी <0.05) चूहों के फेफड़ों में।
2.2.2 ने IL -6 (p <0। 05) और CXCL9 (p <0.001) की mRNA अभिव्यक्ति का अपरेगुलेशन दिखाया।
2.2.3 बुखार के लक्षणों में कुछ सुधार, नाक के लक्षणों से राहत के साथ-साथ एबिडोर गोलियों के 70 मिलीग्राम / किग्रा / दिन खुराक समूह में फेरेट्स में वृद्धि की गतिविधि
2.2.4 संक्रमण के 3 दिन बाद, एबिडोर उपचार ने फेरेट नेसल टर्बिनेट, श्वासनली, फेफड़े के ऊतकों और नाक के पानी के द्रव में वायरल प्रतिकृति को महत्वपूर्ण रूप से बाधित नहीं किया, लेकिन टीएनएफ, आईएल -10 (पी) को महत्वपूर्ण रूप से बाधित किया<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.
2.2.5 वायरल संक्रमण के 6 दिन के बाद, एबिडोर उपचार ने फेरेट फेफड़े के ऊतकों में भड़काऊ सेल घुसपैठ और फेफड़े के बीचवाला चौड़ा होने में कुछ सुधार दिखाया।
निष्कर्ष: Abirater का श्वसन वायरस पर एक व्यापक-स्पेक्ट्रम निरोधात्मक प्रभाव है, जो शुरू में विवो में Abirater की इम्यूनोमॉड्यूलेटरी-आधारित क्रिया को स्पष्ट करता है, और इन्फ्लूएंजा वायरस HA 2-मध्यस्थता झिल्ली संलयन का निषेध करता है।
तंत्र
एबिडोर के पास अन्य एकल-लक्ष्य एंटीवायरल की कार्रवाई का एक अलग तंत्र है।
न्यूरोमिनिडेस इनहिबिटर (ओसेल्टामिविर) और एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (रटनवीर) जैसी एकल लक्ष्य एंटीवायरल दवाओं में कार्रवाई का एक ही तंत्र है और नैदानिक उपयोग में प्रतिरोध के लिए अतिसंवेदनशील हो सकता है, जबकि वायरस उत्परिवर्तन के लिए प्रवण होते हैं और प्रतिरोधी तनाव के बाद उपचार बहुत मुश्किल होगा जनसंख्या में प्रचलित हो जाता है।
एबिडोर का उपयोग इन्फ्लूएंजा के उपचार के लिए 10 से अधिक वर्षों से किया जा रहा है और आबादी में कोई प्रतिरोध रिपोर्ट या पाया नहीं गया है। इससे पता चलता है कि, एकल-लक्ष्य एंटीवायरल के विपरीत, एबिडोर में कई एंटीवायरल तंत्र हैं। वायरस पर सीधी कार्रवाई न केवल वायरस के सोखने के साथ हस्तक्षेप कर सकती है, बल्कि वायरल डिकैपिटेशन और ऑर्गेनेल झिल्ली के साथ वायरल प्रोटीन की बातचीत के साथ भी हो सकती है।
कार्रवाई के ज्ञात तंत्र जो मुख्य रूप से एंटी-इन्फ्लूएंजा वायरस हैं
1) वायरस के प्रवेश को रोकना: एंडोसाइटोसिस: एबिडोर जाली-प्रोटीन-निर्भर एंडोसाइटोसिस के साथ हस्तक्षेप करके वायरस के प्रवेश को रोकता है। ब्लॉकिंग फ्यूजन: एबिडोर एंडोसाइटिक वेसिकल मेम्ब्रेन के साथ वायरल लिपिड मेम्ब्रेन के फ्यूजन को रोकता है, जो मेम्ब्रेन फ्यूजन इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है। कार्रवाई के इस तंत्र के लिए धन्यवाद, एबिडोर में ओसेल्टामिविर की तुलना में व्यापक एंटीवायरल स्पेक्ट्रम है।
(ii) इंटरफेरॉन इंडक्शन: एबिरेटर 2, 5-ऑलिगोएडेनाइलेट सिंथेज़ (OAS) को सक्रिय करके इंटरफेरॉन उत्पादन को प्रेरित करता है, जो वायरल mRNA को कम करता है और वायरल प्रतिकृति को रोकता है। इसका एक मजबूत इंटरफेरॉन-उत्प्रेरण प्रभाव है, जो थोड़े समय (24 घंटे) के भीतर श्वसन पथ के स्थानीय म्यूकोसा में पर्याप्त मात्रा में इंटरफेरॉन का उत्पादन करने के लिए प्रेरित करता है और दिन में श्वसन पथ में एक व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीवायरल स्थिति बनाता है। 4. यह शरीर के प्रतिरक्षा कार्य और वायरस को निगलने की क्षमता में सुधार करता है, टीके के प्रभावी होने में लगने वाले समय की तुलना में तेजी से (आमतौर पर 14 डी)।
(iii) शरीर की प्रतिरोधक क्षमता को बढ़ाता है: एबिडोर फागोसाइट्स को सक्रिय करता है और गैर-विशिष्ट प्रतिरक्षा को बढ़ाता है। प्रतिरक्षा में अक्षम रोगियों में एबिडोर ने कई प्रतिरक्षण मापदंडों (सीडी4 प्लस, सीडी8 प्लस, बी कोशिकाओं और सीरम इम्युनोग्लोबुलिन) में महत्वपूर्ण सुधार किया है।
कोशिकाओं में वायरस के प्रवेश को रोकने के लिए क्रिया के अन्य अज्ञात तंत्र
चूंकि एबिडोर एक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीवायरल दवा है, जिसमें न केवल इन्फ्लूएंजा वायरस बल्कि अन्य श्वसन वायरस (रेस्पिरेटरी सिंकिटियल वायरस, पैरेन्फ्लुएंजा वायरस, राइनोवायरस, कोरोनावायरस, आदि) के खिलाफ एंटीवायरल गतिविधि होती है, इसमें वायरस को फैलने से रोकने के लिए कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। कोशिकाओं में प्रवेश करना (इन्फ्लूएंजा वायरस के मामले में, यह HE (हेमग्लगुटिनिन एसिटाइलेस्टरेज़) रिसेप्टर के माध्यम से वायरस के प्रवेश में हस्तक्षेप करता है), और विभिन्न वायरस के प्रवेश को रोकने के लिए अतिरिक्त तंत्र की जांच जारी रहेगी।
अन्य एंटीवायरल दवाओं की तुलना में, उमिफेनोविर हाइड्रोक्लोराइड में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:
1. एक ही समय में ए और बी इन्फ्लूएंजा वायरस को मारता है।
2. वायरस के संलयन और प्रतिकृति को रोकता है।
3. इंटरफेरॉन को प्रेरित करता है और स्पष्ट रूप से आत्म-प्रतिरक्षा में सुधार करता है।
4. उल्लेखनीय रूप से फ्लू के लक्षणों को कम करता है और फ्लू के पाठ्यक्रम को छोटा करता है।
5. लेट फ्लू सिंड्रोम की घटना और विकास को रोकता है।
6. इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान लेने से इन्फ्लूएंजा को प्रभावी ढंग से रोका जा सकता है।
7. इन विट्रो टेस्ट में, इसका SARS वायरस और एवियन इन्फ्लूएंजा वायरस पर उपचारात्मक प्रभाव पड़ता है।
8. सुविधाजनक मौखिक प्रशासन, उच्च सुरक्षा और अच्छा अनुपालन।
3. अनुप्रयोग
उमिफेनोविर हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग वयस्कों और बच्चों के लिए इन्फ्लूएंजा ए, इन्फ्लूएंजा बी, तीव्र वायरल श्वसन संक्रमण, गंभीर तीव्र श्वसन रोग सिंड्रोम के लिए किया जाता है, जिसमें जटिल ब्रोंकाइटिस और निमोनिया की रोकथाम और उपचार शामिल है।
4. फ्लो चार्ट
कच्चे माल के रूप में 3-आयोडो -4-नाइट्रोफेनोल का उपयोग करते हुए, एसिटाइल क्लोराइड के साथ हाइड्रॉक्सिल प्रतिक्रिया द्वारा यौगिक तैयार किया जाता है → यौगिक तैयार करने के लिए आधार की क्रिया के तहत यौगिक को एथिल एसीटोसेटेट के साथ प्रतिस्थापित किया जाता है → यौगिक है यौगिक प्राप्त करने के लिए इंडोल रिंग को संश्लेषित करने के लिए एसिटिक एसिड और लोहे के पाउडर की स्थिति के तहत कमी-संक्षेपण सहक्रियात्मक प्रतिक्रिया द्वारा संश्लेषित → डाइमिथाइल सल्फेट के साथ एन-मिथाइलेशन प्रतिक्रिया द्वारा यौगिक तैयार किया जाता है → यौगिक कार्बन टेट्राक्लोराइड में प्राप्त होता है, यौगिक डाइब्रोमिनेशन द्वारा तैयार किया जाता है ब्रोमीन के साथ → यौगिक को क्षारीय परिस्थितियों में थायोफेनोल के साथ प्रतिक्रिया दी जाती है, और अम्लीकरण के बाद यौगिक प्राप्त होता है; → प्रतिक्रिया विलायक में यौगिक में डाइमिथाइलमाइन होता है, फॉर्मेल्डिहाइड के एक जलीय घोल की उपस्थिति में, यौगिक तैयार किया जाता है → आर्बिडोल हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए यौगिक को गर्म एसीटोन में अम्लीकृत किया जाता है
5. गुणवत्ता मानक
सामान | विशेष विवरण | परिणाम |
उपस्थिति | सफेद या लगभग सफेद पाउडर | लगभग सफेद पाउडर |
अवशोषण कारक | 385-409 होना चाहिए | 399 |
पहचान | ||
1 | नारंगी लाल अवक्षेप देना चाहिए | अनुपालन |
2 | सामग्री निर्धारण के क्रोमैटोग्राम में, नमूना समाधान के मुख्य शिखर का अवधारण समय मानक समाधान के अनुरूप होना चाहिए। | अनुपालन |
3 | इन्फ्रारेड अवशोषण स्पेक्ट्रा मानक नमूने के अनुरूप होना चाहिए। | अनुपालन |
4 | छानना की पहचान प्रतिक्रिया क्लोराइड होना चाहिए। | अनुपालन |
परीक्षण | ||
स्पष्ट करें और इथेनॉल समाधान का रंग | समाधान स्पष्टता नंबर 1 मैलापन मानक समाधान से कम होना चाहिए। | अनुपालन |
रंग No.3 पीले हरे या No.3 भूरे लाल मानक रंग समाधान से हल्का होना चाहिए। | अनुपालन | |
पीएचडी | 4.0 - 6.0 | 4.3 |
जलता हुआ अवशेष | 0.2 प्रतिशत से कम या इसके बराबर | 0.1 प्रतिशत |
पानी | 3.0 प्रतिशत - 4.0 प्रतिशत | 3.4 प्रतिशत |
हैवी मेटल्स | 10 पीपीएम से कम या इसके बराबर | <10ppm |
अवशिष्ट द्रव | इथेनॉल 0.5 प्रतिशत से कम या बराबर | 0.02 प्रतिशत |
एसीटोन 0.5 प्रतिशत से कम या बराबर | 0.01 प्रतिशत | |
संबंधित वस्तुएं | एकल अशुद्धता 0.5 प्रतिशत से कम या बराबर | 0.2 प्रतिशत |
कुल अशुद्धता 1.0 प्रतिशत से कम या उसके बराबर | 0.6 प्रतिशत | |
सूक्ष्मजीव | एरोबिक बैक्टीरिया की कुल संख्या 1000cfu/g से कम या उसके बराबर | 20 सीएफयू / जी |
म्यूसिडीन और यीस्ट की कुल संख्या 100 सीएफयू/जी से कम या उसके बराबर | <10cfu/g | |
परख | एंहाइड्रस पर 98.0 प्रतिशत और 102.0 प्रतिशत से अधिक नहीं, C22H25BRN2O3S·HCI के रूप में गणना करें | 100.3 प्रतिशत |
6. विश्लेषण की विधि
एमओए अनुरोध पर उपलब्ध है
7. संदर्भ क्रोमैटोग्राम
स्पेक्ट्रम अनुरोध पर उपलब्ध है
8. स्थिरता और सुरक्षा
स्थिरता:
उचित परिस्थितियों में स्थिर (कमरे का तापमान)। आपके अनुरोध पर स्थिरता डेटा शीट उपलब्ध है।
सुरक्षा:
यूएस के GARS (आम तौर पर मान्यता प्राप्त सुरक्षित) नोटिस के अनुसार, यह मानव उपभोग के लिए सुरक्षित है।
9. Customer Comments
10. हमारा प्रमाणपत्र
11. हमारे ग्राहक
12. प्रदर्शनियाँ
लोकप्रिय टैग: umifenovir हाइड्रोक्लोराइड कैस 131707-23-8, निर्माताओं, आपूर्तिकर्ताओं, कारखाने, थोक, खरीद, मूल्य, सर्वोत्तम, थोक, बिक्री के लिए
